枸橼酸他莫昔芬片的结构和雌激素有相似之处,是一种非固醇类抗雌激素药物;药物本身具有抗雌激素的作用,对乳腺增生和疼痛不适等症状具有良好的改善作用。
其药物可以用于治疗女性复发转移性乳腺癌及术后转移的辅助治疗,有防止复发的作用;因为枸橼酸他莫昔芬片可以与雌激素争夺雌激素受体,导致雌激素难以进入肿瘤细胞,使雌激素难以发挥作用,一定程度上限制乳腺癌细胞的增值和扩散。